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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /CCR2/CHO

CCR2/CHO

CBP71350

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I. Background

      CCR2(C-C 趨化因子受體 2 型)是表達于單核細胞、巨噬細胞等免疫細胞表面的 G 蛋 白偶聯(lián)受體(GPCR),具有七次跨膜螺旋結構,胞外 N 端含有糖基化位點(diǎn),胞內 C 端則 負責信號轉導的蛋白相互作用域。人 CCR2 蛋白由 374 個(gè)氨基酸構成,具有兩個(gè)主要剪接 變體:CCR2A 和 CCR2B,其中 CCR2B 是最常見(jiàn)的功能型形式。

      CCR2 的內源性配體主要為 CCL2(MCP-1)。當 CCL2 結合 CCR2 后,通過(guò)激活 Gαi 信號通路觸發(fā)下游β-arrestin、MAPK 等級聯(lián)反應,驅動(dòng)免疫細胞向炎癥/損傷部位遷移;在病理狀態(tài)下,CCR2/CCL2 軸過(guò)度激活會(huì )促進(jìn)單核細胞浸潤至組織(如脂肪肝、動(dòng)脈粥樣斑 塊、腫瘤微環(huán)境),介導慢性炎癥與纖維化,因而成為治療代謝性疾?。∟ASH)、自身 免疫病、疼痛和癌癥轉移的熱門(mén)靶點(diǎn)。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關(guān)鍵的第二信使。當配體結合 到 GPCR,構象發(fā)生變化,激活受體接著(zhù)激活 G 蛋白,Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調控 cAMP 的下調。

      CCR2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 CCR2 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。

 



Figure 1. 
CCR2 CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CCR2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant CCR2/CHO stably expressing CCR2.

Figure 3. HTRF cAMP Assay with CCR2 CHO(C11).


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