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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /AVPR2 CHO

AVPR2 CHO

CBP71550

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I. Background

     AVPR2(精氨酸加壓素受體 2 型)是一種主要分布于腎臟集合管上皮細胞基底側的 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR),屬于加壓素/催產(chǎn)素受體家族,其特異性配體為垂體后葉分泌的 精氨酸加壓素(AVP,又稱(chēng)抗利尿激素 ADH);該受體通過(guò)偶聯(lián) Gs 蛋白,激活腺苷酸環(huán) 化酶,升高 cAMP,激活蛋白激酶 A(PKA),最終磷酸化并促使水通道蛋白 AQP2 向細 胞膜轉位,從而增加水的重吸收、濃縮尿液并維持體液平衡;其功能缺陷是 X 連鎖隱性遺 傳性腎性尿崩癥(NDI) 的主要病因(占 90%),患者因基因突變導致受體失活,表現為 多尿、煩渴及低滲尿,而獲得性異常則與鋰中毒或梗阻性腎病相關(guān);此外,AVPR2 作為藥 物靶點(diǎn),其拮抗劑(如托伐普坦)已用于治療低鈉血癥和心力衰竭的體液潴留。

 
II. Description

     AVPR2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 AVPR2 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。
 




Figure 1. AVPR2 CHO 細胞模型原理圖


 

III. Introduction
Expressed gene: AVPR2
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for AVPR2
Transducer: Gs
 

IV. Representative Data


Figure 2. HTRF CAMP Assay with AVPR2 CHO(C18).


Figure 3. HTRF IP-One Assay with AVPR2 CHO(C18).

 


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