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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細胞 /Class A(Rhodopsin) /MC4R CHO

MC4R CHO

CBP71547

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I. Background

     黑皮質(zhì)素 4 受體(MC4R)是黑皮質(zhì)素受體家族成員之一,其家族成員還包括:MC1R、 MC2R、MC3R 和 MC5R。該家族也是 GPCR 超家族中具有重大治療前景的一個(gè)亞家族, 屬于視紫紅質(zhì)樣 A 類(lèi) GPCR。MC4R 主要分布于下丘腦室旁核、杏仁核等食欲與能量平衡 調控中樞,其內源性激動(dòng)配體為α-黑素細胞刺激素(α-MSH),拮抗配體為刺豚鼠相關(guān)蛋 白(AgRP);該受體通過(guò)偶聯(lián) Gs 蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶,引起 cAMP 升高,從而啟動(dòng) PKA/CREB 信號通路,并介導β-arrestin 依賴(lài)的 MAPK 活化,核心功能為抑制食欲、促進(jìn)能 量消耗,其功能喪失性突變直接導致單基因肥胖、胰島素抵抗及代謝綜合征,而功能獲得 性突變則與反常的瘦表型相關(guān)。

 
II. Description

     MC4R CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 MC4R 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。
 



Figure 1. MC4R CHO 細胞模型原理圖

 
III. Introduction
Expressed gene: MC4R
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for MC4R
Transducer: Gs


IV. Representative Data


Figure 2.HTRF cAMP Assay with MC4R CHO (C9).
 


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