Androgen Receptor（AR，雄激素受體）屬于核受體超家族中的類(lèi)固醇受體，作為轉錄 因子調控真核生物基因表達，在生殖、骨骼肌、心血管、神經(jīng)、免疫、造血系統的發(fā)育和 穩態(tài)維持方面起重要作用。AR 包含 4 個(gè)功能結構域：N 端轉錄調控域(NTD)，高度保守的 DNA 結合域（DBD）、鉸鏈域和配體結合域（LBD）。AR 內部有許多信號序列，包括轉 錄激活信號 AF1，AF2，核定位信號 NLS，核輸出信號 NES。

      配體缺失時(shí)，AR 定位于細胞質(zhì)，與熱休克蛋白（如 HSP90、HSP70）和其他分子伴侶 蛋白結合在一起。雄激素與 AR 結合后，構象的變化會(huì )使 AR 與分子伴侶解離并暴露出 NLS。隨后雄激素/AR 復合物轉運到細胞核，發(fā)生二聚化并結合至靶基因的雄激素應答原 件（ARE）調控基因轉錄。雄激素與 AR 結合后，也可以短時(shí)間內會(huì )激活第二信使信號通 路，調控靶基因的轉錄和翻譯。AR 信號通路的異常與多種腫瘤發(fā)展相關(guān)，如前列腺癌、 膀胱癌、肝癌、腎癌、肺癌等。

      AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive)藥靶細胞，在由調控因子調 控并表達報告基因的重組細胞上，穩定表達人 AR。雄激素的代謝產(chǎn)物 DHT（雙氫睪酮） 會(huì )與細胞上的 AR 結合，激活 AR 信號通路，原理見(jiàn)下圖所示。 
 

Figure 1. AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive)細胞的構建原理圖

Figure 2.Dose Response of DHT in AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive,C16).